IO HO QUESTO DELL'ANNO SCORSO,L'HO PRESO DAL VECCHIO SITO DI FARMACIA..SUL NUOVO NON C'è! PENSO KE + O - GLI ARGOMENTI SONO GLI STESSI... NON POSSO DIRTI ALTRO XKè ANK'IO NN L'HO ANCORA FATTO...
AH...DAL PROX SEMESTRE LUI SE NE Và! NN SO SE GIà LO SAI..
Parte Generale
Chimica Farmaceutica: definizione e obiettivi. Chimica Farmaceutica. Farmacologia Molecolare e Cellulare. Farmacologia Sistemica. Farmacologia Clinica. Classificazione dei farmaci e delle malattie.
Strategie per la Ricerca di Nuove Molecole-Prototipo Farmacologicamente Attive. Strategia I: Miglioramento di Farmaci Esistenti. Strategia II: Screening Sistematico. Screening Estensivo. Screening Casuale. Screening ad Alta Portata (High Throughput Screening). Strategia III: Valorizzazione di Informazioni Biologiche. Osservazioni Fatte sull'Uomo: Studio delle Medicine Indigene. Prodotti Naturali Usati come Farmaci. Osservazione Clinica di Effetti Secondari dei Farmaci: Scoperta del Cromakalim. Strategia IV: Ricerca Programmata ed Approcci Razionali: Antagonisti del recettore H2. Progettazione di Farmaci con l'Ausilio del Computer. Progettazione Diretta ed Indiretta.
Fasi principali dell'Attività dei Farmaci. Fase farmaceutica: vie di somministrazione enterali e parenterali; forme farmaceutiche. Fase farmacocinetica: ASSORBIMENTO: coefficiente di ripartizione; diffusione passiva; diffusione attraverso pori e canali; barriera emato-encefalica; diffusione mediata da trasportatore. DISTRIBUZIONE. METABOLISMO: reazioni di prima e seconda fase; citocromo P450; meccanismo redox del citocromo P450; ossidrilazione aromatica; N (o O, S)-dealchilazione; N-ossidazione; S-ossidazione; deaminazione; dealogenazione; ossidazioni catalizzate da altre ossidoreduttasi; reazioni d¡ idrolisi; reazioni di coniugazione (metabolismo di fase II); glucuronidazione; coniugazione con il gruppo solfato; acetilazione. ELIMINAZIONE.
Valutazione e Rappresentazione dell'Attività dei Farmaci. Meccanismo d'azione dei farmaci: siti d'azione dei farmaci. Il complesso cellulare recettore-effettore. Dalla cellula all'animale in vivo. Misura dell'effetto di un farmaco. Agonisti pieni, agonisti parziali, antagonisti. I Sottotipi Recettoriali. Le Sinapsi. Interazioni Farmaco-Recettore: Interazioni Covalenti; Interazioni Ioniche; Interazioni Idrogeno; Interazioni Idrofobiche; Interazioni di van der Waals; Interazioni di Stacking.
Bersagli dei Farmaci - Meccanismi Molecolari d'Azione dei Farmaci. Azione di farmaci mediata da enzimi. Gli enzimi (recettori catalitici): natura e caratteristiche degli enzimi. Meccanismi della catalisi enzimatica. Inibitori reversibili: a) competitivi; b) non competitivi; c) analoghi dello stato di transizione; d) analoghi multisubstrato. Inibitori irreversibili: a) inibitori reattivi (affinity labeling agents); b) inibitori non reattivi (mechanism-based inhibitors); c) inibitori per suicidio (suicide inhibitors).
Parte Speciale
ANTIBATTERICI
I batteri: aspetti morfologici; la parete batterica: Gram-positivi e Gram-negativi; proprietà caratteristiche dei batteri. La resistenza batterica. Classificazione.
Antibatterici di sintesi
Sulfamidici: Struttura e SAR, proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche, impieghi attuali. Cotrimossazolo. Sulfasalazina: terapia della colite ulcerosa; mesalazina (5-ASA) e suoi profarmaci: olsalazina, balsalazide.
Antisettici urinari: patogeni ed infezioni urinarie. Requisiti degli antisettici urinari. Metenamina. Nitrofurantoina. Acido nalidissico e analoghi: meccanismo d'azione.
Fluorochinolonici: struttura e SAR. Classificazione. Proprietà generali del gruppo.
ANTIBIOTICI
Definizione e cenni storici. Classificazione. Cenni sui metodi di preparazione fermentativi.
Antibiotici inibitori della sintesi della parete batterica
Antibiotici beta-lattamici: sistemi beta-lattamici e loro nomenclatura. Azione inibitoria sulle transpeptidasi e PBP. Resistenza batterica agli antibiotici beta-lattamici.
PENICILLINE
Origine naturale. Benzilpenicillina (penicillina G): proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche; penicilline ritardo. Benzil- e fenossialchilpenicilline acido-stabili: penicillinaV. Aminopenicilline acido-stabili ad ampio spettro: ampicillina, amoxicillina.
Penicilline a spettro molto ampio (anti-Pseudomonas): carbenicillina, ticarcillina, azlocillina e analoghi, temocillina. Penicilline beta-lattamasi-resistenti: isossazolil-penicilline, aroil-penicilline. Amidino-penicilline. Caratteri generali delle penicilline.
CEFALOSPORINE
Origine naturale; cefalosporina C e cefamicina C. Struttura e particolare meccanismo d'azione delle cefalosporine; proprietà generali e classificazione. Cefalosporine parenterali di 1°, 2°, 3° e 4° generazione; differenze tra le varie generazioni.
CARBAPENEMI
Tienamicina: imipenem-cilastatina; meropenem.
MONOBATTAMI
Origine naturale. Aztreonam.
INIBITORI DELLE BETA-LATTAMASI
Acido clavulanico, sulbactam e tazobactam e loro associazioni con penicilline.
Antibiotici agenti sulla membrana citoplasmatica
Antibiotici inibitori della sintesi proteica
Classificazione in base al meccanismo d'azione.
Inibitori della trascrizione
Ansamicine: Rifamicine; rifampicina: proprietà e derivati.
Inibitori della subunità ribosomiale 30s
Antibiotici aminoglucosidici: struttura e proprietà generali. Streptomicina. Kanamicine: amikacina. Gentamicina, tobramicina. Neomicina.
Tetracicline naturali: struttura e proprietà; clortetraciclina, ossitetraciclina, tetraciclina. Tetracicline semisintetiche: metaciclina, dossiciclina, minociclina; rolitetraciclina e analoghi.
Inibitori della subunità ribosomiale 50s
Cloramfenicolo: struttura e proprietà.
Macrolidi: struttura, meccanismo d'azione. Eritromicina: forme di somministrazione orale; effetti avversi enterici e loro meccanismo. Derivati semisintetici.
Lincosamidi: lincomicina e clindamicina.